新时空讯：歌礼制药有限公司（01672.HK）3月17日发布自愿性公告，宣布已选定对胰淀素具有选择性的强效口服小分子胰淀素受体激动剂ASC39作为临床开发候选药物，预计于2026年第三季度向美国FDA递交治疗肥胖症的新药临床试验申请。
ASC39是利用歌礼基于结构的AI辅助药物发现技术自主发现的具有独特化学骨架的化合物。在一项与礼来公司（Eli Lilly）的eloralintide（胰淀素多肽类似物）进行的头对头环磷酸腺苷激活实验中，ASC39与eloralintide对人胰淀素1型受体（hAMY1R）的半数最大有效浓度分别为21.4 pM和21.2 pM，对人降钙素受体（hCTR）的半数最大有效浓度分别为846.1 pM和1,350.8 pM。数据显示，相对于hCTR，ASC39对hAMY1R的选择性与eloralintide相当，分别高出40倍和64倍。
在一项头对头饮食诱导肥胖大鼠研究中，每日一次口服给药5 mg/kg的ASC39，连续给药6天，产生了显著的经安慰剂校正后的体重下降6.6%；每三天一次皮下注射3 nmol/kg的eloralintide，连续6天，产生了经安慰剂校正后的体重下降5.6%，与文献数据一致。ASC39在大鼠与非人灵长类动物中展示了良好的药代动力学特征，支持其在人体中每日一次口服给药。
ASC39正在既作为单药开发，也作为与ASC30（歌礼口服小分子、已具备III期条件的GLP-1候选药物）联用开发，用于治疗包括肥胖症在内的代谢性疾病。该新型口服小分子胰淀素项目强化了歌礼现有的胰淀素多肽候选药物组合，包括ASC36（可每月一次至每季度一次皮下注射的胰淀素多肽单药疗法），以及ASC36与每月一次ASC35（GLP-1/GIP皮下注射多肽）的固定剂量复方组合。
歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示，ASC39可能提供与礼来eloralintide相似的疗效与安全性，同时具备每日一次口服小分子的便利性及商业规模化潜力。
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