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英派藥業-B(07630.HK):提名IMP2794爲臨牀前候選化合物,爲首個自研KAT6A高特異性PROTAC降解劑

新時空 · 2026/08/12 17:35 · 孫佳怡
新時空(newtimespace.com)訊:2026年8月12日,英派藥業-B(07630.HK)公告,提名IMP2794爲臨牀前候選化合物,爲首個依託自有靶向蛋白降解平臺發現的KAT6A高特異性PROTAC降解劑,對KAT6B選擇性超過1,000倍,在乳腺癌CDX模型中展現優異體內抗腫瘤效果及高口服生物利用度。

新時空(newtimespace.com)訊:2026年8月12日,南京英派藥業股份有限公司(股份代號:07630)發布自願公告,公司已提名IMP2794爲臨牀前候選化合物(PCC),該化合物爲一款KAT6A特異性降解PROTAC,是公司依託自有靶向蛋白降解平臺發現的首個PCC。

公告顯示,IMP2794是一種高效且選擇性作用於KAT6A的降解劑,對KAT6B的選擇性超過1,000倍,在體外展現出對腫瘤細胞的顯著細胞毒活性以及很低的血液毒性,並在敏感、非敏感乳腺癌CDX模型中均展現出優異的體內抗腫瘤效果。值得注意的是,IMP2794在多種齧齒類和非齧齒類動物中展現出極高的口服生物利用度,預示其在人體內可能實現理想的藥物暴露。

就靶點背景而言,KAT6A是組蛋白乙酰轉移酶(HAT)MYST家族的成員,可催化組蛋白乙酰化以促進染色質開放狀態並激活基因轉錄,該蛋白在多種癌症中高表達,在雌激素受體陽性(ER+)乳腺癌中尤爲顯著。然而,KAT6A的另一同源物KAT6B與KAT6A具有結構及序列同源性,使傳統小分子抑制劑難以實現對KAT6A的選擇性抑制,而對KAT6B的抑制與潛在的血液毒性相關。

公司表示,本次提名標志着公司從自有靶向蛋白降解平臺產出了首個臨牀前候選化合物,驗證了該平臺的技術成熟度和產出能力。公司已建立依託E3配體庫與連接子庫的降解平臺,可快速組裝口服生物利用度優異的PROTAC分子,對此前不可成藥的靶點進行選擇性與可調控的降解,拓寬治療窗口並降低毒性,並與公司ADC平臺的機制互補,支持對癌症靶點的多維度探索。公司按上市規則第18A.05條作出警示,無法保證最終能夠成功開發、制造及商業化IMP2794,股東及潛在投資者於買賣公司股份時務請審慎行事。

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