新時空訊:2026年10月27日,英矽智能(股份代號:3696)公告,其生成式AI平臺Chemistry42賦能設計的在研口服泛TEAD抑制劑ISM6331,首次人體I期臨牀試驗初步數據於2026年歐洲腫瘤內科學會(ESMO)年會以快速口頭報告形式發布。
公告稱,該項I期研究(NCT06566079)截至2026年8月14日,在15至130 mg劑量範圍納入36例受試者,既往治療線數中位數2線(範圍1至12線),現處劑量遞增階段。在療效可評估的間皮瘤受試者中,每日一次130 mg劑量組客觀緩解率(ORR)達40%;30至130 mg劑量範圍內,首次腫瘤評估的疾病控制率(DCR)爲68.2%,間皮瘤受試者ORR爲18.2%(22例中4例緩解),30 mg、50 mg及130 mg隊列均觀察到緩解。
公告指出,4例緩解者中3例在第8周首次評估時即達緩解;截至數據截止日,3例部分緩解仍在持續,其中1例緩解持續時間接近1年。除間皮瘤外,初步抗腫瘤信號還包括多線經治非小細胞肺癌(7線)及頭頸部鱗狀細胞癌(8線)受試者靶病竈縮小,以及上皮樣血管內皮瘤與結直腸癌受試者超過4個月的疾病穩定。
安全性方面,15至130 mg劑量組均未報告劑量限制性毒性,無導致永久停藥的治療相關不良事件;大部分不良事件爲1至2級,僅8.3%受試者發生3級事件,包括無症狀澱粉酶及脂肪酶升高、乏力及藥物性皮炎;治療相關蛋白尿發生率11.1%,均爲1至2級且可逆。循環CCN2水平持續下調,終末半衰期約18至32小時,支持每日一次給藥。ISM6331已於2024年獲FDA孤兒藥資格認定,2026年7月獲快速通道資格。